著名古代医书《黄帝内经》中谈及人体病理变化，总结出“旦慧、昼安、夕加、夜甚”——“四时药法”理论。很多患者尤其是忙碌的白领和老年人习惯于睡前服药，殊不知有些药物的毒性、不良反应与人体的生物节律(生物钟)有着极其密切的关系，是不适合在睡前服用的。
1、降压药当人体处于睡眠状态时，血压一般可自然下降20%，而且以睡后2小时最为明显。许多降压药物的血药浓度是在服药后2小时达到高峰值，若病人在睡前服药，两者的作用合在一起，就容易导致血压骤然下降，并出现脑缺血。对中老年人而言，易使血液凝集成血栓，加上血管硬化、管腔变窄，从而容易发生脑梗死，导致病人失语、失明、偏瘫等脑血管意外。除特拉唑嗪首剂睡前服用，以减少不良反应外，其它剂量一般需要清晨服用。
2、止咳药入睡后，人体副交感神经兴奋性增高，支气管平滑肌收缩，支气管腔变形缩小。有慢性呼吸道疾病特别是痰多的咳嗽患者，若入睡前服用止咳药，虽能解决睡觉咳嗽问题，但会使痰液在支气管腔中潴留，阻塞呼吸道，导致人体缺氧，出现心胸憋闷、呼吸困难等不适。
3、利尿药如氢氯噻嗪、环戊氯噻嗪、苄氟噻嗪、氯噻酮、安体舒通等利尿药，服后1小时左右就会发挥利尿作用，为避免反复小便影响休息，利尿药不宜睡前服，宜在清晨空腹口服。
4、钙剂睡前服钙剂，不但会诱发胃肠疾病还易患尿路结石。这是因为睡前服用钙剂，除部分钙剂被小肠吸收外，另一部分要通过泌尿道排出体外，当排钙高峰到来时人已熟睡，尿液中的钙便会滞留在尿路中，久而久之，逐渐就会形成尿路结石。
5、糖皮质激素人体对激素类药的反应有时间节律。由于人体肾上腺皮质激素的分泌高峰在上午7时左右，在每天上午7时一次性给药疗效最佳，其他时间服用不良反应大，一般不宜睡前服。
6、盐类泻药硫酸镁、硫酸钠的致泻作用一般于服药后4~5小时内出现，晚上用药反复腹泻可影响休息，宜采取早晨空腹口服导泻后，下午再做手术或结肠镜检查。
7、中枢兴奋剂睡前服中枢神经兴奋剂或具有中枢神经兴奋副作用的药物，可引起失眠。如治疗小儿多动症的药物哌甲酯，每日最后一次药至少应在睡前4小时服用，不适合睡前服。麻黄素片、麻黄素滴鼻液及含麻黄素的复方制剂等，也不适宜睡前服。
8、催吐药一般不宜夜晚服，否则反复恶心、呕吐可影响患者休息，不利于监护，抢救意外中毒除外。
9、促胃动力药促胃动力药如多潘立酮(吗丁啉)等宜在饭前半小时服用。夜晚不进食，胃不需要动力，促胃动力药一般只需在白天这个时间区内给药。
10、胃肠解痉药有资料报道，两餐之间口服匹维溴铵后出现胃灼热和吞咽困难，内镜检查显示有急性的食管溃疡形成，停药即恢复。因此，匹维溴铵应整片吞服，切勿掰碎、咀嚼或含化药片，同时宜进餐时服用，不宜睡前吞服。
11、刺激性大的药物四环素、米诺环素、维生素C、硫酸亚铁等溶解出来的酸性物质，可腐蚀了食管黏膜，产生糜烂，甚至溃疡。氯化钾、非甾体类抗炎药、奎尼丁、活性钙(多以氢氧化钙为主)等药也能引起食管溃疡，不宜服完药就平躺睡觉，更不宜躺着服药。
12、抗抑郁药氟西汀(百优解)、氟哌噻吨美利曲辛片(黛力新)夜间服用可能影响睡眠，故不宜睡前服，每天最后一次服药不应晚于下午4点。马普替林用于维持治疗抑郁症老年患者时仍以分次服药为宜，不宜在晚间睡前单次服药，防止出现睡眠障碍、焦虑。
13、抗结核药利福平、利福喷汀等一般清晨饭前一个小时服用。但利福平等与异烟肼同时在早晨服用可使利福平半衰期缩短，利福平可诱导体内各种功能的氧化酶活性，而增加异烟肼对肝脏的毒性作用。因此，二药应该分开服用，即清晨空腹利福平，晚上服异烟肼，对肝脏的毒性作用较小。
14、消炎镇痛药消炎镇痛药用于缓解疼痛，一般应该清晨服用，充分发挥药效而保证工作与活动不受疼痛的影响，如奥沙普秦(诺德伦)用于治疗类风湿关节炎、骨性关节炎应该清晨顿服。
15、其它药人参、鹿茸等滋补品，维生素类以及营养药如氨基酸型肠内营养剂(高能要素)、整蛋白型肠内营养剂(能全素)、短肽型肠内营养剂(百普力)、复方α-酮酸(开同)、复方氨基酸口服液等，一般应该清晨空腹服用，有利于药物的吸收。
